架空国家を作ろう 第2.6世界線 - ユラコズマブ


概要

アストルム・プレタが開発・製造している親水性ペプチドモジュールであるSTP-3を挿入したトポロエラスチンモザイク製剤である。エーレスラント連合王国で2016年に認可された。ミクロフィブリル100mgとのサスペンション溶液として臨床現場では簡易懸濁製剤が用いられる。損傷した動脈の中膜をほぼ瞬時に再生し、血球流出の99.9%、漿液流出の75%を防ぐ効果が認められている。

組成・性状

組成

本品は20mLのバイアル中に封入され、下記の成分を含む。
ユラコズマブ:40mg
遊離アルブミン:0.250g未満
アセチルトリプトファンNa:280mg
カプリル酸Na:180mg
塩酸:20mg未満
塩化ナトリウム:20mg未満

性状

白色に懸濁した液剤である。
pH:6.6〜7.0
浸透圧比:0.78〜0.84

作用機序

トポロエラスチン第221トレオニン残基にエステル結合によって添加されているSTP-3モジュールはパスファインダーとして損傷箇所のミクロフィブリルと特異的に結合し、トポロエラスチンの凝集を誘導する。トポロエラスチンはコアセルベートされ、エラスチンとなり中膜を形成する。サファトリ1単位,2単位は,生体内投与において血液凝固時間,出血時間,プロトロンビン時間および部分トロンボプラスチン時間を短縮させるが血小板数,フィブリノーゲン量および血中FDPに対してはほとんど影響を与えない。その主な作用は,トロンビン様作用,トロンボプラスチン様作用であり,ヘパリンに拮抗されることなく止血効果をあらわす。また,血小板機能亢進作用もあると考えられ上記作用とともに止血効果をあらわす。サファトリ1単位,2単位は,試験管内でクエン酸塩加血漿にCa2+を加えることなく凝固させるが,そのトロンビン様作用は真のトロンビンと異なり比較的可溶性のフィブリン塊を形成するので血栓性エンボリズムを起す危険性はほとんどないと考えられる。

用法・容量

出血量の1/300に相当する量の懸濁液を出血箇所の動脈に注射する。観血的に行うことが難しい場合は必ず超音波エコーガイドのもと穿刺する。血栓リスク低減のためにACT400s、APTT2倍を基準として抗凝固薬の投与を行う。ただし、DICなどが生じており、これらの抗凝固製剤の使用が禁忌の状況においては抗凝固製剤の動脈注射による投与か低ACTレベルでの本剤の使用も可能である。本剤は外傷の応急的止血を目的としたものであり、凝血系異常の処置より優先してはならない。また、血漿保持率は高くないため、血漿保持のためのアルブミン製剤の投与は必須とする。

適応

出血全般に有効。特に上腸間膜動脈からの出血、脾臓の出血、骨盤周辺の出血においては細動脈の多数の分枝とDIC予防のために積極的に投与することが望ましい。

禁忌

左右総頸動脈から分枝した血管およびそれらが栄養する部位の出血に対する本剤の投与は、脳塞栓のリスクが高いため禁忌とする。

副作用

急速に投与すると、ときに悪心、胸内不快感、心悸亢進、一過性の熱感、頭痛等があらわれることがあるのでゆっくりと静脈内に投与すること。注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、神経走行部位を避けるように注意し、繰り返し注射する場合には,例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えて行うこと。注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて行うこと。

有効成分の理化学的知見

一般名:STP-3モジュール挿入型エラスチン
本質:O162H8型HYT株にコードされたCY-23により発現したアミノ酸残基343個からなるポリペプチド鎖の第18ヒスチジン残基に複数のポリエチレングリコール鎖を付加し、親水性を向上させたもの。
分子量:約28000

製造